Microencapsulation d’un antihypertenseur (Hydrochlorothiazide) par des polymères biodégradables (PLA/PVPK30), caractérisation physico-chimique et pharmacocinétique

Abstract

L'hydrochlorothiazide est un antihypertenseur de la famille diurétique thiazidique qui agit en inhibant la réabsorption du sodium par le tubule au niveau du segment cortical de dilution. En raison de leur faible biodisponibilité, ils doivent être administrés fréquemment. Afin de diminuer les effets secondaires due à l'administration fréquente du médicament et d'améliorer la biodisponibilité, des microsphères à libération prolongée àété réalisée à base d’hydrochlorothiazide, l’acide polylactique (PLA) et de la Polyvinylpyrrolidone (PVP K30), ont été préparées par la méthode d'évaporation du solvant. L'efficacité d'encapsulation des microsphères augmente avec augmentation de la concentration de PLA en raison de leur l'affinité entre le principe actif et le polymère. Le microscope optique à balayage électronique révélé que les microparticules sont sphériques avec une taille entre 12 μm et 26 μm. IR du principe actif pur et encapsulé dans toutes les formulations n'a montré aucune différence significative dans les pics caractéristiques, ce qui suggère la stabilité de l'hydrochlorothiazide pendant le processus d'encapsulation. Une libération rapide du principe actif a été observée dans les microsphères avec une concentration plus élevée de PVP K30 (Polyvinylpyrrolidone), le PVP K30 agit comme un agent de canalisation.